“Abbiamo sviluppato una nuova tecnologia chiamata una CholestosomeTM”, ha detto il dottor McCourt, “Un CholestosomeTM è una particella neutra a base lipidica che è in grado di fare alcune cose molto interessanti.”
Con questa affermazione, gli scienziati del team di ricerca della Niagara University (Toronto) hanno presentato nel corso di una conferenza stampa quella che può rappresentare una vera e propria rivoluzione in campo diabetico: l’insulina sotto forma di pillola.
Da tempo ormai i ricercatori stanno cercando un’alternativa alla classica iniezione di insulina, un problema per adulti e bambini. Sono stati fatti diversi tentativi, dall’insulina inalabile all’impacchettamento all’interno di gusci polimerici. Ma l’ostacolo era sempre rappresentato dallo stomaco e dai succhi gastrici.
Ad oggi non esistono formulazioni orali del farmaco perché l’ambiente ostile e altamente acido dello stomaco fa sì che si degradi prima di arrivare nell’intestino e poi nel flusso sanguigno, dove agisce. I ricercatori americani invece hanno sviluppato una nuova tecnologia chiamata Cholestosome, “una particella neutra a base lipidica in grado di fare alcune cose molto interessanti” ha spiegato Mary McCourt, fra i coordinatori del gruppo di ricerca. I risultati dei loro test in vivo sono stati presentati al 252esimo meeting nazionale dell’American Chemical Society (Acs), a Philadelphia.
La nuova tattica sviluppata da McCourt e i colleghi Lawrence Mielnicki e Jamie Catalano si basa sull’utilizzo del Cholestosome sviluppato nel loro laboratorio, per incapsulare l’insulina. Le nuove vescicole sono fatte di molecole lipidiche naturali, normali mattoncini di grasso “diversi da altri trasportatori di farmaci a base di lipidi, chiamati liposomi, che devono essere a loro volta impacchettati in rivestimenti polimerici” spiegano i ricercatori. Modelli al computer hanno mostrato che i lipidi, una volta assemblati in sfere, formano particelle neutre resistenti agli attacchi degli acidi dello stomaco. I farmaci vengono caricati all’interno e i minuscoli pacchetti possono passare attraverso lo stomaco senza degradare. Quando i Cholestosome raggiungono l’intestino, il corpo li riconosce come qualcosa che deve essere assorbita. Le vescicole passano attraverso l’intestino nel flusso sanguigno, qui le cellule le prendono e le rompono, rilasciando l’insulina.
Gli scienziati sono riusciti a portare a destinazione più molecole con queste vescicole nelle cellule in laboratorio. Per imballare più insulina possibile nei Cholestosome, hanno determinato il Ph ottimale e la forza ionica della soluzione contenente il farmaco. Hanno poi portato i candidati più promettenti alla sperimentazione animale. E gli studi sui topi hanno mostrato che alcune formulazioni di Cholestosome carichi di insulina hanno un’alta biodisponibilità. Ora il team prevede di ottimizzare ulteriormente le formulazioni e condurre ulteriori test su animali, per poi stringere nuove partnership e arrivare alla sperimentazione sull’uomo.
Fonte: www.aboutpharma.com
